优先权之“相同发明主题的判断”

案件背景

磷酸芦可替尼是全球首个JAK抑制剂，其由美国因赛特控股公司开发。2011年11月，该药物的片剂形式首先在美国上市并于2017年通过优先审批程序获我国有关职能部门批准后在中国上市，用于治疗中危或高危骨髓纤维化、真性红细胞增多症等疾病，随后，外用乳膏剂型被批准用于治疗特应性皮炎及白癜风等疾病。磷酸芦可替尼已经成为迄今为止最广泛使用的JAK抑制剂。

专利权人围绕核心活性成分在中国布局了一系列专利，先后有多家制药企业向上述系列专利发起挑战。本案涉及请求人重庆华森制药股份有限公司于2024年2月8日针对名称为“詹纳斯激酶抑制剂(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的盐”的发明专利（专利号：ZL200880102903.3）提出的无效宣告请求。经审理，国家知识产权局于2024年8月30日做出第580173号无效宣告请求审查决定，在授权公告文本的基础上维持上述专利权有效。

本案的审理焦点之一为优先权中“相同主题的发明”的判断，该问题亦是专利确权案件中一直以来的疑难问题。

案情聚焦

本专利权利要求1涉及具体化合物(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈（下称芦可替尼）的三种盐，分别是马来酸盐、硫酸盐和磷酸盐。

本专利说明书背景技术部分引用了序列号为11/637,545的美国专利申请，认为其中报道了包括化合物芦可替尼在内的某些JAK抑制剂。进而，本专利说明书记载了其发明目的在于，在上述内容基础上进一步提供芦可替尼的盐，具体为上述三种盐；这些盐除了调节一种或多种JAK的活性之外，相比于游离碱形式和其他的盐形式，还具有诸如易于制备药物制剂以及水溶性、解离率、化学稳定性优异等优点。说明书实施例1-3以芦可替尼与相应的酸反应分别制得其马来酸盐、硫酸盐和磷酸盐，并对产物进行了分析检测。最后，说明书实施例A提供了详细的体外JAK激酶分析方法，测得“本发明的磷酸盐和相应的游离碱化合物针对JAK1、JAK2和JAK3中的每一种的IC50值都小于50nM”。

证据1是本专利的优先权文件，值得注意的是，与本专利说明书相比，其文字上缺少了上述实施例A及其具体结论。

证据2即本专利和优先权文件说明书背景技术部分提及的美国专利申请，同时也是专利权人的在先发明，其发明目的在于提供具有JAK激酶调节活性的通式化合物和一系列具体化合物；证据2记载了与本专利说明书实施例A相同的体外JAK激酶的测定实验，并在实施例67中具体涉及了芦可替尼，其中获得了芦可替尼（R-构型的化合物）及其S-构型对映体的三氟乙酸盐之后，分别测定了JAK抑制活性，发现所述两种三氟乙酸盐均具备活性，且其中一个对映体的活性高于另一个。

请求人认为，由于优先权文件缺少效果实验和数据，且证据2的公开时间不符合《专利审查指南》有关引证文件的规定，因此本专利优先权不能成立，证据2由此成为本专利的现有技术，足以否定本专利全部权利要求的创造性。

对于证据2、优先权文件和本专利的内容以及三者之间的关系，双方的争议点首先在于证据2中对芦可替尼的活性是否进行了研究以及进行到何种程度？其次，由于证据2的公开时间介于本专利优先权日和申请日之间，作为公开在后的引证文件，其内容能否作为优先权文件的一部分在判断优先权是否成立时予以考虑？

首先，在证据2针对芦可替尼的前述研究基础上，结合“成盐一般不会使得药物化合物丧失活性”这一公知常识，本领域技术人员能够从证据2中“芦可替尼的三氟乙酸盐具备活性”的结论直接地、毫无疑义地确定，芦可替尼应当也具有JAK抑制活性，由此显示，优先权文件和本专利说明书在引证时，对证据2的描述是客观的。

进而，结合引证文件的结论以及前述公知常识，同样可以确定，本专利的三种可药用盐也应当具有JAK抑制剂的作用，从这个层面上来讲，本专利说明书较之优先权文件增加的JAK抑制活性的具体测定结果属于对化合物活性的确证，不应被认定为新增的技术效果，亦不应视为违反“先申请制”的原则。因此，根据引证文件记载的内容能够正确理解该优先权文件的技术领域、所解决的技术问题、技术方案和预期的技术效果，本专利权利要求1的技术方案与之在以上四个方面相同，属于相同主题的发明。

再者，针对请求人提出的“证据2不符合《专利审查指南》（2006版）对于引证文件的要求”的主张，一方面，《专利审查指南》（2006版）第二部分第二章第2.2.3节规定，“引证文件还应当满足以下要求：……（2）所引证的非专利文件和外国专利文件的公开日应当在本申请的申请日之前；所引证的中国专利文件的公开日不能晚于本申请的公开日”，这一规定针对的是待审查的专利/专利申请的引证文件，而本案涉及的是优先权文件中的引证文件；另一方面，《专利审查指南》（2023版）中已经将上述内容修改为“……（2）所引证的非专利文件的公开日应当在本申请的申请日之前；所引证的专利文件的公开日不能晚于本申请的公开日”，参照上述规定，因被引证的证据2的公开日虽晚于本专利优先权日但早于优先权文件的PCT国际公开日，故而证据2的公开时间符合现行《专利审查指南》（2023版）的规定。

为什么对于该问题可参照适用《专利审查指南》（2023版）的规定？首先，证据2是专利权人的在先申请，优先权文件和本专利是在其基础上作出的改进发明，适用《专利审查指南》（2023版）的规定并不会使专利权人获得不当的利益，同时，在优先权文件、本专利说明书的背景技术部分引用证据2，更能反映本专利的发明背景与技术发展脉络，有助于公众及专利审查部门对发明主旨的理解。因此，遵循“从旧兼有利”的基本原则，考虑《专利审查指南》的定位和修改背景以及本案的具体情况，本案在审理证据2的内容能否作为本专利优先权认定的事实基础这一具体问题上，适用修改后《专利审查指南》（2023版）的相关规定并不会导致双方利益的失衡。

综上，请求人关于“本专利权利要求1与优先权文件不属于相同主题的发明，不应享有优先权”的主张不能成立，在此基础上，证据2不能构成本专利的现有技术，相应的创造性理由也不能成立。

启示与思考

近期的专利权无效宣告请求案件中，通过否定优先权、拓宽现有技术的范围进而否定专利创造性的案例呈上升趋势，专利权人的在先申请因此成为请求人“首选”的最接近现有技术。

如何理解专利法第二十九条第一款有关在后提出的专利申请应当与作为优先权基础的在先申请是“相同主题”的发明创造，成为很多案件的焦点。

首先，以充分的证据表明优先权日前完成了发明创造是相应的技术方案可享有优先权的条件之一。《专利审查指南》规定，“相同主题”的发明创造，是指涉案专利与作为优先权基础的在先申请在技术领域、所解决的技术问题、技术方案和预期的技术效果上均相同。在医药化学领域，由于技术效果的不可预期性较高，通常需要在说明书中记载足以证明实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据，以使得本领域技术人员确信发明能够实现所述用途或者效果，这是判断发明是否完成的条件之一。相应地，在该领域是否属于“相同主题”发明创造的认定中，判断在先申请与在后申请是否具备相同的技术效果时，也涉及对实验数据的考察。本案中，证据2不仅作为在先发明确认了芦可替尼作为JAK抑制剂的活性，也作为引证文件将优先权文件与本专利文件在技术效果上相互关联起来。当然，在撰写专利文件时，将芦可替尼的效果实验数据体现在优先权文件中，相比本案以引证文件的方式表达更为稳妥。

其次，专利说明书以引证其他文件的方式进行撰写时，引证文件的内容能否被视为专利说明书内容的一部分，则需要满足一定的条件。一方面，引证文件的类型不同，对其公开日的要求不同：引证非专利文件时，要求其公开日应当在涉案专利申请日之前，引证专利文件时，要求其公开日不得晚于涉案专利的申请日；另一方面，引证文件并非全部内容均可被视为涉案专利说明书内容的一部分，只有涉案专利中对引证文件的内容有明确指引时，该部分内容才可以作为涉案专利说明书内容的一部分。因此，对于实现发明必不可少的内容，应当避免用引证其他文件的方式撰写专利说明书。